IEM-1460
хімічна сполука
IEM-1460 — потенціал-залежний блокатор іонного каналу АМРА-рецептора; за механізмом дії є безконкурентним антагоністом. Демонструє різний ступінь селективності для різних підтипів рецептора: з кальцій-проникними АМРА-рецепторами (такими, в складі яких немає субодиниці GluR2) зв'язується набагато активніше, ніж з тими, де субодниця GluR2 наявна; ІС50 = 2.6 та 1102 μМ відповідно. Також здатний деякою мірою блокувати іонні токи, генеровані NMDA-рецепторами. В дослідах in vivo демонструє антиконвульсантну активність. При природних мембранних потенціалах нейрона (від −40 до −80 mV) зв'язується з рецепторами, ніж споріднена речовина із схожим набором функцій IEM-1754.
| IEM-1460 | |
|---|---|
| |
| Назва за IUPAC | 5-[(Adamantan-1-ylmethyl)amino]-N,N,N-trimethyl-1-pentanaminium bromide hydrobromide (1:1:1) |
| Інші назви | IEM-1460 |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 121034-89-7 |
| PubChem | 6604954 |
| Назва MeSH | IEM-1460 |
| SMILES | [Br-].Br.N(CCCCC[N+](C)(C)C)CC13CC2CC(CC(C1)C2)C3 |
| InChI | InChI=1S/C19H37N2.2BrH/c1-21(2,3)8-6-4-5-7-20-15-19-12-16-9-17(13-19)11-18(10-16)14-19;;/h16-18,20H,4-15H2,1-3H3;2*1H/q+1;;/p-1 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C19H42N2Br.HBr |
| Молярна маса | 454.33 |
| Зовнішній вигляд | Білий порошок |
| Розчинність (вода) | до 100 mM |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
Література ред.
- Magazanik et al (1997) Block of open channels of recombinant AMPA receptors and native AMPA/kainate receptors by adamantane derivatives. J.Physiol. 505 655.
- Buldakova et al (1999) Characterization of AMPA receptor populations in rat brain cells by the use of subunit-specific open channel blocking drug, IEM-1460. Brain Res. 846 52.
- Schlesinger et al (2005) Two mechanisms of action of the adamantane derivative IEM-1460 at human AMPA-type glutamate receptors. Br.J.Pharmacol. 145 656.