Вікіпедія

Піридостигмін

хімічна сполука
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (лютий 2024)

Піридостигмін (лат. Pyridostigminum, англ. Pyridostigmine)— лікарський засіб,із групи парасимпатоміметиків непрямої дії.[1] За хімічним складом є четвертинним аміном[2] та належить до групи інгібіторів холінестерази.[3][4][5] Піридостигмін застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[3][4][5]

Піридостигмін
Систематизована назва за IUPAC
3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methylpyridinium
Класифікація
ATC-код N07AA02
PubChem 4991
CAS 155-97-5
DrugBank DB00545
Хімічна структура
Формула C9H13N2O2 
Мол. маса 181,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 8-20% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год. (в/в), 3-3,5 год. (перор.)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАЛІМІН 60 Н,
«Меркле ГмбХ», Німеччинана
UA/9462/01/01
24.01.2019—необмежений

Фармакологічні властивості ред.

Піридостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном та належить до групи інгібіторів холінестерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і псевдохолінестерази. Наслідком цього є накопичення нейромедіатора ацетилхоліну в синапсах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення перистальтики і тонусу гладеньких м'язів травної системи, посилення тонусу сечового міхура та бронхів, посилення секреції екзокринних залоз, а також спричинює брадикардію.[3][4] Піридостигмін застосовується при міастенії, міастенічному синдромі (синдром Ламберта ― Ітона), післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, а також порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[3][4] Препарат також застосовується як антидот при застосуванні бойових нервово-паралітичних газів, зокрема застосовувався військовими медиками США під час війни в Перській затоці, частина дослідників також стверджувала, що піридостигмін міг стати одним із етіологічних чинників так званого «синдрому Перської затоки» у військових, які брали участь у цій кампанії.[6] За даними американських дослідників, піридостигмін може застосовуватися для лікування ортостатичної гіпотензії[7][8], а також для лікування тахікардії, яка є наслідком синдрому Елерса — Данлоса.[9]

Фармакокінетика ред.

Піридостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 8—20 %, у хворих міастенією вона може становити лише 4 %. Максимальна концентрація піридостигміну в крові досягається протягом 1,7—3,2 годин. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується піридостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення піридостигміну при внутрішньовенному введенні становить 1,5 годин, при пероральному застосуванні становить 3—3,5 години.[3][4]

Покази до застосування ред.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Піридостигмін застосовується при міастенії, синдромі Ламберта ― Ітона, післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[3]<ref name="compendium">

Побічна дія ред.

При застосуванні пиридостигміну спостерігаються наступні побічні ефекти[3][1][4]:

При передозуванні піридостигміну спостерігаються посилене слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, гіпергідроз, швидка втомлюваність, міоз, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне сечовипускання, нетримання калу, коліки та м'язовий параліч, бронхоспазм, брадикардія, у пізній стадії набряк легень, артеріальна гіпотензія аж до розвитку колапсу, рідше спостерігається рефлекторна тахікардія. Антидотом при отруєнні піридостигміном є атропін.

Протипоказання ред.

Піридостигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, механічній непрохідності сечових шляхів, бронхіальній астмі, іриті, при годуванні грудьми.[3]

Форми випуску ред.

Піридостигмін випускається у вигляді таблеток по 0,06 і 0,18 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 60 мг у 5 мл; ампул 0,5 % розчину по 2 мл.[5]

Примітки ред.

  1. ↑ а б ПІРИДОСТИГМІНУ БРОМІД (PYRIDOSTIGMINI BROMIDUM) Діюча речовина
  2. ↑ Лекарственные средства в практике врача (рос.)
  3. ↑ а б в г д е ж и КАЛІМІН® 60 H (KALYMIN 60 N)
  4. ↑ а б в г д е [1][недоступне посилання](рос.)
  5. ↑ а б в Pyridostigmine Bromide (англ.)
  6. ↑ Golomb BA (Березень 2008). Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295—300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428. Загальний огляд – Reuters (10 березня 2008). (англ.)
  7. ↑ Gales BJ, Gales MA (2007). Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance. Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314—8. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. (англ.)
  8. ↑ Наука. Американские врачи предложили новый метод лечения ортостатической гипотонии. (рос.)
  9. ↑ Gales BJ, Gales MA (Лютий 2007). Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance. The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314—8. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. (англ.)

Посилання ред.

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Піридостигмін&oldid=42186744