Мепробамат
Мепробамат — лікарський засіб групи транквілізаторів з анксіолітичним впливом.
 | |
|---|---|
Мепробамат
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [2-(carbamoyloxymethyl)-2-methyl-pentyl] carbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H18N2O4 |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Властивості ред.
Білий кристалічний порошок[1]. Малорозчинний у воді, легко розчиняється в спирті.
Загальні відомості ред.
Мепротан (мепробамат) вважається родоначальником транквілізаторів («малих» транквілізаторів). Був синтезований при пошуку центральних міорелаксантів. Першим препаратом цієї групи був 3-(орто-толокси)-1,2 пропандіол, або міанезін (синоніми: Mephenesin, Tolserol і ін.), Проте в зв'язку з коротким терміном дії, малою ефективністю при прийомі всередину і відносно високою токсичністю втратив значення як лікарський засіб.
Мепротан виявився більш активним, ефективним при прийомі всередину і значно менш токсичним. Поряд з міорелаксуючою дією, пов'язаною з гальмуванням передачі збудження в області вставних нейронів спинного мозку, таламуса і гіпоталамуса, він надає загальну заспокійливу дію на центральну нервову систему, підсилює ефект снодійних і знеболюючих засобів, має протисудомну активність[2][3].
На вегетативний відділ нервової системи мепротан вираженого впливу не робить; безпосередньо не діє на серцево-судинну систему, дихання, гладкі м'язи; дещо знижує температуру тіла.
Мепротан ефективний як заспокійливий засіб головним чином при неврозах і неврозоподібних станах і знайшов широке застосування в медичній практиці.
Застосовують мепротан при неврозах і неврозоподібних станах, що протікають з дратівливістю, збудженням, тривогою, страхом, афективною напруженістю, порушеннями сну, при психоневротичних станах, пов'язаних з важкими соматичними захворюваннями, а також при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним м'язовим тонусом, при хворобах суглобів зі спазмами м'язів.
У психіатричній практиці при гострих психотичних станах з продуктивними психопатологічними розладами мепротан неефективний[4].
Як заспокійливий засіб може надавати сприятливий ефект при вегетативних дистоніях, передменструальному симптомокомплексі, клімаксі, початкових формах гіпертонічної хвороби, виразкової хвороби шлунка, шкірній сверблячці і ін. При порушеннях сну мепротан можна застосовувати самостійно і в поєднанні зі снодійними засобами.
У хірургічній практиці мепротан використовують при підготовці до оперативних втручань для зменшення відчуття страху перед операцією, для деякого зниження м'язової напруги.
Мепротан, як правило, добре переноситься. В поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні (шкірні висипання та ін.) І диспепсичні явища, підвищена сонливість, відчуття тяжкості в кінцівках, порушення координації рухів. Ці явища зазвичай проходять через 1-2 дні після відміни препарату.
Особи, які приймають мепротан, не повинні допускатися до водіння транспорту і виконання іншої роботи, що вимагає швидких психічних і рухових реакцій.
В окремих випадках при прийомі мепротана спостерігається ейфорія. Є повідомлення про можливість звикання до препарату і розвитку психологічної залежності. Лікування мепротаном має проходити під наглядом лікаря.
Примітки ред.
- ↑ PubChem. Meprobamate. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (англ.). Архів оригіналу за 27 грудня 2021. Процитовано 27 грудня 2021.
- ↑ Rho, Jong M.; Donevan, Sean D.; Rogawski, Michael A. (1 березня 1997). Barbiturate-Like Actions of the Propanediol Dicarbamates Felbamate and Meprobamate. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.). Т. 280, № 3. с. 1383—1391. ISSN 0022-3565. PMID 9067327. Архів оригіналу за 27 грудня 2021. Процитовано 27 грудня 2021.
- ↑ Kumar, Manish; Dillon, Glenn H. (15 березня 2016). Assessment of direct gating and allosteric modulatory effects of meprobamate in recombinant GABAA receptors. European journal of pharmacology. Т. 775. с. 149—158. doi:10.1016/j.ejphar.2016.02.031. ISSN 0014-2999. PMC 4806799. PMID 26872987. Архів оригіналу за 18 вересня 2021. Процитовано 27 грудня 2021.
- ↑ Goodman, Louis S.; Gilman, Alfred; Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (вид. 11th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. OCLC 56982354. Архів оригіналу за 30 травня 2020. Процитовано 27 грудня 2021.