Ганцикловір
Ганциклові́р — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для парентерального та внутрішньоочного застосування. Ганцикловір для парентерального застосування розроблений швейцарською компанією «Hoffmann-La Roche» під торговельними назвами «Цимевен» та «Цитовен», а форма для внутрішньоочного застосування розроблена компанією «Bausch & Lomb», тамає торговельну назву «Вітрасерт».
Ганцикловір
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-amino-9-{[(1,3-dihydroxypropan-2-yl)oxy]methyl}-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C9H13N5O4 |
Мол. маса | 255,23 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіввиведення | 2,5-3,6 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИМЕВЕН®, «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія UA/10598/01/01 20.03.2015-20/03/2020 |
Фармакологічні властивості ред.
Ганцикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ганцикловіру трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До препарату чутливими є герпесвіруси людини — віруси герпесу, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи / оперізуючого герпесу, вірус Епштейна — Барр.
Фармакокінетика ред.
Ганцикловір після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі. Біодоступність препарату складає 100 %. Препарат погано зв'язується з білками крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Ганцикловір не метаболізується, виводиться препарат з організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2,5—3,6 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
Показання до застосування ред.
Ганцикловір застосовують для лікування маніфестної цитомегаловірусної інфекції, що загрожує життю або зору, у хворих на СНІД і у пацієнтів після пересадки органів чи хіміотерапевтичного лікування злоякісних пухлин; для профілактики цитомегаловірусної інфекції у хворих після пересадки органів. У вигляді внутрішньоочного імплантату застосовують для лікування цитомегаловірусного ретиніту в поєднанні з прийомом всередину противірусних препаратів.
Побічна дія ред.
При застосуванні ганцикловіру можливі наступні побічні ефекти[1]:
- З боку шкірних покривів — частіше (більше 1 % випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри; менш часто (менше 1 %) алергічний дерматит, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, акне, целюліт, гіпергідроз, фотодерматоз, фурункульоз, алопеція, герпетичні висипання на шкірі.
- З боку дихальної системи — менш часто (менше 1 % випадків) задишка, кашель, носові кровотечі, пневмоцистна пневмонія, астматичний бронхіт, риніт, ексудативний плеврит, ангіна, синусити.
- З боку травної системи — найчастіше (до 7 % випадків) нудота, блювання, діарея[2]; часто (більше 1 % випадків) зниження апетиту, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, кандидоз стравоходу; менш часто (менше 1 % випадків) блювання з кров'ю (гематемезіс), шлунково-кишкові кровотечі, порушення смаку, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, панкреатит, стоматит, виразковий стоматит, глосит, езофагіт.
- З боку нервової системи — частіше (у 10—15 % випадків хворих на СНІД) головний біль, судоми, сплутаність свідомості; часто (більше 1 % випадків) безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії; менш часто (менше 1 % випадків) гіпостезія, запаморочення, кома, втрати свідомості, атаксія, погіршення пам'яті, амнезія, суїцидальні думки, депресія, психози, галюцинації, зниження лібідо, сонливість, енцефалопатія, ішемія головного мозку, периферична невропатія, шум у вухах, погіршення слуху, нетримання калу; при застосуванні у вигляді очного імплантату часто глаукома, ретиніт, помутніння або деструкція скловидного тіла, нечіткість зору, крововиливи в сітківці.
- З боку опорно-рухового апарату — менш часто (менше 1 % випадків) міалгії, міопатії, артралгії, оссалгії, біль у спині, судоми м'язів.
- З боку сечовидільної системи —у більш ніж 20 % випадків ураження нирок внаслідок перекриття просвіту ниркових канальців кристалами ганцикловіру при профілактичному застосуванні препарату після трансплантації нирки[2]; менш часто (менше 1 % випадків) гостра та хронічна ниркова недостатність, дизурія, поллакіурія, гематурія, нетримання сечі, тубулярний ацидоз.
- З боку серцево-судинної системи — менш часто (менше 1 % випадків) інфаркт міокарду, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпо- та гіпертензія, дилятація периферичних судин, тахікардія, аритмія, втрати свідомості, флебіти та тромбофлебіти.
- Інші побічні ефекти — частіше (більше 1 % випадків) кахексія, сепсис, кандидоз та мікобактеріози, гарячка; менш часто (менше 1 % випадків) цукровий діабет, імпотенція, набряки, спленомегалія, біль в молочних залозах, чоловіче безпліддя, лімфаденопатія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто нейтропенія (у 40 % випадків у хворих СНІДом) та тромбоцитопенія (яка спостерігають у 15—20 % у ВІЛ-позитивних пацієнтів)[2]; частіше (більше 1 % випадків) спостерігають також підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази, підвищення рівня білірубіну в крові; анемія; у менш ніж 1 % випадків відбувається гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, апластична анемія, гемолітична анемія, нейтрофільоз, еозинофілія, панцитопенія, гіперглікемія або гіпоглікемія, протеїнурія, зниження кліренсу креатиніну.
- Місцеві реакції — у менш ніж 1 % випадків спостерігаються абсцес, крововилив, набряк у місці введення, кровотеча, флебіт.
Протипоказання ред.
Ганцикловір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та ацикловіру і його похідних, при вираженій тромбоцитопенії та нейтропенії, вагітності, годуванні грудьми і чоловікам, що планують батьківство. Препарат не застосовується у дітей молодших 12 років.
Форми випуску ред.
Ганцикловір випускається у вигляді порошку в флаконах для парентерального застосування по 0,5 г та внутрішньоочного імплантату Вітрасерт.
Примітки ред.
- ↑ http://compendium.com.ua/akt/71/3233/ganciclovirum [Архівовано 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в http://meduniver.com/Medical/farmacologia/83.html [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела ред.
- Ганцикловір на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ганцикловір на сайті rlsnet.ru [Архівовано 2 травня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)